Lorcaserin

CMOAPI e na le mefuta e felletseng ea lihlahisoa tse tala tsa lorcaserin, 'me e na le tsamaiso eohle ea taolo ea boleng.Also e fetisitse GMP le setifikeiti sa DMF.

Showing 1-3 ea liphetho 6

1 2

Lorcaserin ke eng?

Lorcaserin (Belviq) ke moemeli ea thibelang botenya. Haeba u ikemiselitse ho tsukutla boima ba 'mele ntle le ho ngangisana ka boikoetliso bo boima, ke sena seo u lokelang ho se ela hloko pele u reka sethethefatsi sa serotonergic.
Lorcaserin hydrochloride e entsoe ke Arena Pharmaceuticals. Ho theosa le lilemo, esale e sebelisoa e le kalafo ea nako e telele bakeng sa botenya. Tlatsetso e hatella takatso ea lijo ka ho eketsa satiation. Ntle le moo, katleho ea lorcaserin ha e hloke hore o latele mokhoa o thata oa ho ja kapa oa ho ikoetlisa.
Ho tloha ha e qala, setlhare se bile le liteko tse ngata tsa pele ho nako le lithuto tsa batho ho netefatsa katleho ea sona le mamello ea sona kalafong ea botenya. Ho 2012, FDA e amohetse lorcaserin (Belviq) bakeng sa ts'ebeliso ea kalafo empa e le tlasa mehato e thata. Mohlala, lengolo la ngaka-le ile la fumaneha feela bakeng sa batho ba baholo ba nonneng haholo le ba nonneng haholo ba neng ba na le likotsi tse amanang le boima ba 'mele tse kang khatello ea mali, lefu la tsoekere le dyslipidemia.
Ho na le mabitso a mabitso a tummeng a lorcaserin, ke hore, Belviq le Belviq XR. Ka bobeli li batla li ts'oana, li na le lorcaserin hydrochloride e le sesebelisoa se sebetsang.
Li-capsules tsa Belviq li nyane hanyane, mme moeli oa litekanyetso o aroloa habeli ka letsatsi. Ka lehlakoreng le leng li-capsules tsa Belviq XR li batla li le kholo. Lebitso la lebitso la lorcaserin le na le matlapa a ntlafatsoang a lamunu a lokelang ho nkuoa hang ka letsatsi.


Li-Intermediates tsa Lorcaserin le Lorcaserin

Morabe oa Chlorocaserin Hydrochloride

Motsoako ona o tloaetse ho bitsoa lorcaserin hydrochloride. Leha ho le joalo, lebitso la eona la mahlale ke 8-Chloro-1-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzazepine Hydrochloride (CAS: 1431697-94-7).
Racemic Chlorocaserin Hydrochloride powder e tsoa ho kopanya dextrorotatory chlorocaserin hydrochloride le lev-rotatory chlorocaserin hydrochloride. Moriana oa lorcaserin o sebelisoa ho ithuteng le ho hlophiseng sethethefatsi se sebetsang sa tahlehelo ea boima ba 'mele.

Dextrorotatory Chlorocaserin Hydrochloride

Motsoako ona o tsejoa e le (R) -8-chloro-1-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzazepine hydrochloride (CAS no: 846589-98-8). Leha ho le joalo, ka mantsoe a layman, ke (R) lorcaserin hydrochloride.
Lenaneo lena la lorcaserin ke sesebelisoa sa tlhaiso-leseling bakeng sa ho ithuta ka thepa ea meriana ea tahlehelo ea boima ba 'mele. Lithutong tsa pele ho nako tse nang le litoeba, kompone e bonts'a litlamorao tsa anorectic. Ntle le moo, e fokotsa ho noa li-analgesics le lithethefatsi tse ling tse kang caffeine, amphetamine le lithethefatsi tse amanang le eona.

Casserole e Tsoho ea Matsoho

Ho latela saense, ena ke (R) -8-chloro-1-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzazepine e nang le CAS no. 616202-92-7.
Casserole e letsohong le letona e fumaneha ka mabaka a ho sekaseka le ho ithuta. Sesebelisoa se khetha ka mokhoa o ikhethileng ho li-receptor tsa 5-HT2C, ka hona, se na le thuso lipatlisisong tsa lithethefatsi tse thibelang takatso ea takatso.

Dextrorotatory Chlorocaserin Hydrochloride Hemihydrate

Motsoako ona o tsejoa ka mokhoa o mong e le lorcaserin hydrochloride hemihydrate. Boitsebiso ba eona ba saense ke (R) -8-chloro-1-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzazepine hydrochloride hemihydrate (CAS: 856681-05-5).
Dextrorotatory Chlorocaserin Hydrochloride ke ntho e tala bakeng sa synthesis ea lorcaserin.

Racemic Chlorocaserin Free Base

Lebitso la lona la lik'hemik'hale ke 8-chloro-1-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzazepine (CAS no: 616201-80-0).
Racemic Chlorocaserin Free Base ke sehlahisoa sa maemo a meriana se ka sebelisoang ho etsa lipatlisiso le tlhahlobo ea mahlale.

Green Card Serin e Mahareng

Lebitso la eona la mahlale ke 1 - [[2- (4-Chlorophenyl) ethyl] amino] -2-chloropropane hydrochloride (CAS no: 953789-37-2). Green Card Serin le eona e mahareng ha ho lokisetsoa tlatsetso ea lorcaserin.
U lokela ho hlokomela hore li-intermediate tsena tsa lorcaserin ke tsa merero ea lipatlisiso feela. Metsoako ena ha e tšoanelehe hore e ka sebelisoa ke batho kapa liphoofolo.


Lorcaserin e sebetsa joang?

Lorcaserin (Belviq) e shebana le Sisteme ea Nervous Central ka ho sebelisana le li-receptor tse khethehileng tsa hypothalamic. E sebetsa ka ho kenya serotonin 2C (5-HT2C) ho li-neuron tsa pro-opiomelanocortin. Karolo ena ea boko e na le letsoho la takatso ea lijo le mekhoa ea phepo. Le ha ho na le li-receptor subtypes tse ling tse kang 5-HT2A le 5-HT2B, sethethefatsi sena se na le kamano e phahameng ho feta 5-HT2C.
Lorcaserin tlatsetso ea boima ba 'mele e kenya li-receptor tsa 5-HT2C, ka hona, e ts'ehetsa polelo ea li-hormone tsa alpha-MSH. Alpha-MSH e sebetsa ho melanocortin-4-receptors, e romellang matšoao bokong hore u khotsofetse.
Thepa ea agonistic ea lorcaserin e nang le 5-HT2C receptor e eketsa satiety, ka hona, ho fokotsa ho ja lijo le ho akofisa boima ba 'mele. Ho latela likhopolo-taba tse ling tsa mahlale, sethethefatsi sena sa serotonergic se hlophisa maemo a leptin, hormone e phethang karolo ea ho theola boima ba 'mele. Monyetla oa ho sebelisa tlatsetso ena e le sesebelisoa se khahlanong le botenya ke hore ha e hlahise lefu la pelo la valvular. Lebaka ke hore ha e utloise bohloko haholo ho li-receptor tsa 5-HT2B.


Melemo ea Lorcaserin le litlamorao

melemo e

Ho nka lorcaserin hydrochloride ho eketsa maikutlo a ho satiety. E thusa ka mathata a ho ja, joalo ka a tloaelehileng ho batho ba jang maikutlo le ho itlopa joala. Ho latela liteko tse atlehileng tsa bongaka tsa lorcaserin, motho a ka theola bonyane 5% ea boima ba 'mele ea bona libekeng tse 12.
Le ha e le ntho e sa tloaelehang, ho theola boima ba hau bo ka tlase ho 5% ha o le ka lorcaserin ho bolela hore o kanna oa se ke oa fihlela litholoana tse nang le moelelo leha o ka fuoa kalafo ea nako e telele. Mothating ona, bafuputsi ba khothaletsa hore o emise ho fana ka tlatsetso ea boima ba 'mele.
Ho sebelisa sesebelisoa sena sa serotonergic ntle le pelaelo ho tla baka ts'ebetso ea ho chesa mafura. Leha ho le joalo, o lokela ho kenyelletsa mesebetsi e meng ea 'mele ha o ntse o khomarela lijo tse nang le likhalori tse tlase. Ntle le moo, katleho ea lorcaserin litlamong tsa taolo ea boima ba 'mele tsamaisong e tsoelang pele. Ho khaotsa litekanyetso ho ka ba le tšusumetso e mpe liphellong.
Ntle le taolo ea boima ba 'mele, lorcaserin e boetse e sebetsa ka ho khanna ho sebelisoa ho hoholo ha dopamine ho arabela litlhare tse ling tse kang caffeine, morphine, codeine kapa amphetamines. Litholoana tsa tlatsetso ea tlatsetso ho li-receptor tsa serotonin li e etsa hore e lokele ho sebetsana le mathata a kelello.
Ho ea ka bo-rasaense, lorcaserin e kanna ea fokotsa matšoao a schizophrenia kaha e fokotsa ho lokolloa ha dopamine.

Litla-morao
  • Moriri oa hlooho
  • Sehlōhō
  • Mokhathala
  • Nausea
  • ho Tšoenyeha
  • Bohloko ba mokokotlo kapa mesifa
  • Ho tlosoa ha 'mele
  • Ho rota khafetsa le ka thata
  • Ho hloka boroko
  • Molomo o omileng
  • Pono e fetoha e kang blurriness
  • Ho tsuba
  • Mahlo a omileng

Karolo e fetang halofo ea matšoao a mabe a lorcaserin HCl a bakoa ke ho feta tekano. U ka feta litlamorao tsa lorcaserin ka ho khomarela litemoso tsa lithethefatsi. Mohlala, ha ua lokela ho feta tekanyo ea litekanyetso tsa letsatsi le letsatsi. Tabeng ea ho fetela holimo, netefatsa hore o batla boeletsi ba bongaka. Tse ling tsa lintho tseo motho a ka li etsang ho li hlahloba li kenyelletsa lipono, ho fetoha ha maikutlo, ho opeloa ke mpa, ho otla ha pelo ka tsela e sa tloaelehang le ho ferekana maikutlo.

Litlhokomelo:

Pele o fana ka tlatsetso ea lorcaserin HCl, o hloka ho nahana ka litlolo tse latelang le litemoso tsa lithethefatsi;

  • Basebelisi ba bang ba kanna ba ba alejiki ho metsoako ea lorcaserin
  • Bakhachane le bo-mme ba anyesang ha baa lokela ho fana ka lorcaserin kaha e ka ama lesea
  • Tlatsetso e ka sebelisana le lithethefatsi tse tlamang le tse sa ngolisoeng 'me ea kena-kenana le thepa ea bona ea meriana
  • Moriana oa Lorcaserin oa ho theola boima ba 'mele o haneloa ho bakuli ba kotsing ea ho tšoaroa ke mofetše kapa ba seng ba ntse ba na le bokuli.

Ke Mang ea ka Sebelisang Lorcaserin?

Lorcaserin e na le thuso ea ho phekola botenya. Ho ea ka molao oa FDA, sethethefatsi sena sa serotonergic se loketse feela batho ba nang le boima bo feteletseng ba nang le BMI e fetang 27kg / m2 le batho ba baholo ba nonneng ba nang le BMI e fetang 30kg / m2. Leha ho le joalo, lengolo la ngaka le sebetsa feela bakeng sa bakuli ba nang le maemo a amanang le boima ba 'mele a kang dyslipidemia, khatello e phahameng ea mali, mafu a pelo le methapo ea mali.
Ke bakuli ba baholo feela ba ka etsang hore lorcaserin e reke bakeng sa taolo ea boima bo sa foleng. Ho phenya-phenya liteko tsa bongaka ka sethethefatsi sena ho netefatsa hore litaba tsa batho li ne li le kaholimo ho lilemo tse 18. Ho feta moo, polokeho le katleho ea eona ho bakuli ba ka tlase ho lilemo tse 18 ha e so netefatsoe.
Le ha motho ofe kapa ofe ea nang le botenya kapa ea nonneng haholo a ka sebelisa tlatsetso ea boima ba 'mele ea lorcaserin, ho na le lintho tse ling tse hanyetsanang le lihlopha tse' maloa. Mohlala, bakhachane ha ba tsejoe. Ntle le moo, ha ho hlake hore na sethethefatsi se feta ka lebese la matsoele, ka hona, bo-mme ba anyesang ha ba kenyeletsoe ho e noa.


Phapang ke efe lipakeng tsa Lorcaserin, Cetilistat le Orlistat?

Lorcaserin

Lorcaserin HCl ke takatso ea takatso ea lijo ha orlistat le cetilistat li thibela hydrolysis ea triglycerides hore e be mafura a mafura. Tlatsetso e habile sebaka sa hypothalamic sa boko se laolang takatso ea lijo le botlalo. Ho nka lorcaserin ho tla qala ho satiety mme ho bontše 'mele hore o tletse ho sa tsotelehe chelete e nyane eo o e jeleng. Ka hona, ho theola boima ba 'mele ho qala ka lebaka la ho fokotsa ho ja le ho hloea lijo.
Ka lorcaserin, mokuli ea nonneng a ka theola boima ba 'mele ba hae ba pele ho feta 5% le phokotso ea boholo ba letheka e ka bang 3cm. Meriana e bonts'a liphetoho tse kholo ho feta ha u sebelisa orlistat.
Ho 2012, lorcaserin hydrochloride e hapile tumello ea FDA mme ea fetoha sethethefatsi sa ngaka bakeng sa botenya le li-comorbidities tse amanang le boima. Leha ho le joalo, Federal Agency e ile ea e hula 'marakeng ka lebaka la keketseho ea kholo ea mofets'e har'a basebelisi ba eona.

Cetilistat

Joalo ka lorcaserin (Belviq), cetilistat ke sethethefatsi se khahlanong le botenya. Ho noa moriana ho thibela li-pancreatic lipases, tse ikarabellang ho senya triglycerides. Ka lebaka leo, triglycerides e ke ke ea tšela hydrolyze ka har'a mafura a mafura bakeng sa ho kenella hantle mmeleng. Ka hona, mafura a tla ntšoa ntle le ho chesoa.
Cetilistat e ka lebisa ho fokotseheng ho fihla ho 10% ea boima ba 'mele le phokotso e kholo ea selikalikoe sa thekeng.
Ho fapana le litla-morao tsa lorcaserin, matšoao a mabe a cetilistat a amana haholo le tšilo ea lijo. Mohlala, motho o tla ba le litulo tse mafura le tse hlephileng, ho ruruha, ho its'oara hangata, kapa ho se its'epe.
Cetilistat ha e so fumane tumello ea FDA hobane hajoale e maemong a pele a lithuto tsa batho. Ho fihlela hajoale, tlatsetso e na le liphetho tse tšepisang. Papiso lipakeng tsa lipalo tsa bongaka tsa cetilistat le orlistat e pakile hore ea pele e potlakisa haholo ho theola boima ba 'mele ebile e na le mamello e ntle.
Molemo oa cetilistat ke hore ha o sebetse ho li-enzyme tse ling tsa mala kapa tsamaiso ea methapo. Taba ena e hlalosa hore na hobaneng e na le liphetoho tse fokolang.

Orlistat

Bobeli ba Lorcaserin le orlistat ba thusa ho theola boima ba 'mele. Leha ho le joalo, mochini oa bona oa ts'ebetso oa fapana.
Joalo ka cetilistat, Orlistat ka nakoana e thibela gastases le pancreatic lipases. Thibelo ena e sitisa hydrolysis ea triglycerides ho tsoa lijong tsa motho, ka hona, mafura 'ohle a kenngoeng ha a fetoloe.
Ho ea ka liteko tse fumanehang tsa bongaka, bafo ba batho ba ka theola boima ba 'mele ka potlako ha ba ntse ba sebelisa orlistat ho feta ba sebakeng sa placebo. Qetellong ea likhoeli tse tšeletseng, ho tla ba le liphetoho tse hlokomelehang selikalikoeng sa letheka. Ntle le moo, ho sebelisa sethethefatsi seo ho fokotsa khatello ea mali le sekhahla sa lefu la tsoekere la mofuta oa II.
Orlistat ke mofuta o mong o loketseng oa lorcaserin o fumanehang e le setlhare sa ngaka bakeng sa ho phekola botenya empa o ka reka morekeng. Ho fapana le lorcaserin, meriana ena e ntse e le ho whitelist ea FDA. Boholo ba linaha li ka rekisa tlatsetso ntle le tlhoko ea lengolo la ngaka le nepahetseng. Nka, mohlala, ho la US, European Union le Australia, ho reka orlistat ho bonolo joalo ka ho lefella liteki. Orlistat ha e na litlamorao ho li-enzyme tse ling tsa GIT kapa sistimi ea methapo.

Ka bokhutšoanyane

Cetilistat le orlistat ke mekhoa e meng ea lorcaserin ea ho phekola boima bo feteletseng le botenya. Leha ho le joalo, katleho ea bona e tla eketseha feela ka mesebetsi ea 'mele le phepo e tlase ea khalori. Lorcaserin le orlistat li fokotsa boima ba 'mele le letheka empa ho khaotsa litekanyetso tsa bona ho tla etsa hore mosebelisi a fumane hape ho fihlela 35% ea seo ba se lahlileng.
Ho fihlela hajoale, ke tlatsetso ea Cetilistat feela e e-so ho e fane ka lethathamo la US FDA joalo ka ha e ntse e le litekong tsa bongaka. Ha e le orlistat, ho e fumana ho tšoana le ho reka paracetamol ea hau e tloaelehileng. Ho fapana le moo, ho etsa hore lorcaserin e reke ho batla ho le thata ho tloha ha US Federal Agency e hlakola tumello ea eona pejana ho 2020.
Lithethefatsi tsena tse tharo li sebetsa hantle empa cetilistat e na le litholoana tse ntle. Ntle le moo, e na le litla-morao tse fokolang mme e mamelloa hantle 'meleng.


O ka reka Lorcaserin le lipakeng tsa eona hokae?

U ka etsa hore lorcaserin e reke mabenkeleng a marang-rang. Phofo e fumaneha ka bongata ho bafuputsi le bahlahlobisisi. Ha sepheo sa hau ke ho theola liponto tse eketsehileng ka lebaka la botenya, o ka sheba lorcaserin e rekisoang inthaneteng. Leha ho le joalo, o kanna oa hloka lengolo la ngaka ka lebaka la litataiso tse thata tsa FDA.
Haeba o batla lorcaserin kapa li-intermediates tsa eona, o lokela ho sheba le CMOAPI bakeng sa phepelo e nepahetseng ea lihlahisoa tse hloekileng. Metsoako ea rona e fumane netefatso ea boleng.


References
  1. Taylor, J., Dietrich, E., le Powell, J. (2013). Lorcaserin bakeng sa Boima ba 'mele. Lefu la tsoekere, Metabolic Syndrome le Botenya.
  2. Hoy, SM (2013). Lorcaserin: Tlhahlobo ea Ts'ebeliso ea Tsona ho Taolo ea Boima bo sa Foleng. Lithethefatsi.
  3. Hess, R., le Cross, LB (2013). Tšireletseho le Ts'ebetso ea Lorcaserin ho Tsamaiso ea Botenya. Meriana ea morao-rao.
  4. Brashier, DB, Sharma, AK, Dahiya, N., le Singh, SK (2014). Lorcaserin: Novel Antiobesity Lithethefatsi. Leqephe la Pharmacology & Pharmacotherapeutics.
  5. Chan, EW le al. (2013). Ts'ebetso le polokeho ea Lorcaserin ho batho ba baholo ba batenya haholo: Tlhatlhobo ea Meta ea Liteko tse Laoloang tsa Selemo se le seng (RCTs) le Tlhatlhobo e phetoang ka nalane ho li-RCT tsa nako e khuts'oane. Litlhahlobo tse Feteletseng.
  6. Nigro, SC, Luon, D., le Baker, WL (2013). Lorcaserin: Buka ea Serotonin 2C Agonist bakeng sa Phekolo ea Botenya. Patlisiso ea Hona Joale ea Bongaka le Maikutlo.